1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. Adrenergic Receptor

Adrenergic Receptor (肾上腺素能受体)

Beta Receptor

肾上腺素受体 (Adrenergic Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体,是儿茶酚胺(尤其是去甲肾上腺素和肾上腺素)的靶点。许多细胞都具有这些受体,儿茶酚胺与受体的结合通常会刺激交感神经系统。交感神经系统负责战斗或逃跑反应,包括扩大瞳孔、调动能量以及将血液从非必要器官转移到骨骼肌。肾上腺素受体主要有两组,α 和 β,有几种亚型。α 受体有亚型 α1 和 α2。β 受体有亚型 β1、β2 和 β3。这三种受体都与 Gs 蛋白相连,而 Gs 蛋白又与腺苷酸环化酶相连。因此,激动剂结合会导致第二信使 cAMP 的细胞内浓度升高。cAMP 的下游效应物包括 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA),它介导激素结合后的一些细胞内事件。

Adrenergic receptors are a class of G protein-coupled receptors that are targets of the catecholamines, especially norepinephrine and epinephrine. Many cells possess these receptors, and the binding of a catecholamine to the receptor will generally stimulate the sympathetic nervous system. The sympathetic nervous system is responsible for the fight-or-flight response, which includes widening the pupils of the eye, mobilizing energy, and diverting blood flow from non-essential organs to skeletal muscle. There are two main groups of adrenergic receptors, α and β, with several subtypes. α receptors have the subtypes α1 and α2. β receptors have the subtypes β1, β2 and β3. All three are linked to Gs proteins, which in turn are linked to adenylate cyclase. Agonist binding thus causes a rise in the intracellular concentration of the second messenger cAMP. Downstream effectors of cAMP include cAMP-dependent protein kinase (PKA), which mediates some of the intracellular events following hormone binding.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-12717A
    Phentolamine hydrochloride Inhibitor 99.87%
    Phentolamine hydrochloride 是具有口服活性的肾上腺素能 α 受体的阻断剂。
    Phentolamine hydrochloride
  • HY-B0006B
    (S)-Carvedilol

    (S)-卡维地洛

    Inhibitor 99.64%
    (S)-Carvedilol 是 Carvedilol 的 S 型异构体,是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。(S)-Carvedilol 可以抵抗 Doxorubicin (DOX) 的血管或心脏毒性。
    (S)-Carvedilol
  • HY-A0295
    (R)-Propranolol hydrochloride Antagonist 99.36%
    (R)-Propranolol hydrochloride 是抗肾上腺素受体 (β-adrenoceptor) 拮抗剂普萘洛尔 (HY-B0573) 的活性较低的对映体。Propranolol 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂,对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力,Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。
    (R)-Propranolol hydrochloride
  • HY-101355B
    CGP 20712 A Antagonist 99.0%
    CGP 20712 A (CGP 20712 mesylate) 是一种高选择性 β1-adrenoceptor 拮抗剂,IC50 为 0.7 nM,是对 β2 肾上腺素受体的选择性约为 10,000 倍。
    CGP 20712 A
  • HY-13788
    LY 344864 Agonist 98.59%
    LY 344864 是一种选择性的、具有口服活性的 5-HT1F receptor 激动剂,Ki 为 6 nM。LY 344864 是一种完全激动剂,产生的效果与血清素本身的量级相似。 LY 344864 在一定程度上可以通过血脑屏障。
    LY 344864
  • HY-17034
    Medetomidine

    美托咪定

    Agonist 99.99%
    Medetomidine 是一种具有口服活性的 α2 肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂 (Ki: 1.08 nM)。Medetomidine 具有镇静和镇痛作用。Medetomidine 可通过激活血管上的 α2 肾上腺素能受体引起外周血管收缩。
    Medetomidine
  • HY-103197
    2-Methoxyidazoxan monohydrochloride Antagonist 98.64%
    2-Methoxyidazoxan monohydrochloride (RX821002 hydrochloride) 是一种高选择性 alpha 2r 肾上腺素受体拮抗剂,对 imidazoline拮抗作用很小或没有。2-Methoxyidazoxan monohydrochloride 对 (豚鼠) alpha 2D 肾上腺素受体 (pKd 9.7) 的亲和力明显高于 (兔子) alpha 2A 肾上腺素受体 (pKd 8.2)。
    2-Methoxyidazoxan monohydrochloride
  • HY-14301A
    Olodaterol hydrochloride

    奥达特罗盐酸盐;盐酸奥达特罗

    Agonist 99.70%
    Olodaterol (BI1744) hydrochloride 是一种选择性、长效的 β2-adrenoceptor2-AR) 激动剂 (EC50=0.1 nM;pKi= 9.14 for human β2-adrenoceptor)。 Olodaterol hydrochloride 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和肺纤维化。
    Olodaterol hydrochloride
  • HY-12749A
    Midodrine hydrochloride

    盐酸米多君

    99.0%
    Midodrine hydrochloride ((±)-Midodrine hydrochloride) 是一种选择性且具有口服活性的肾上腺 α1 受体激动剂。Midodrine hydrochloride 可增强血管收缩作用。Midodrine hydrochloride 可用于心血管疾病的研究,如直立性低血压。
    Midodrine hydrochloride
  • HY-12724
    Guanabenz Agonist 99.85%
    Guanabenz 是一种 α-2 肾上腺素受体激动剂,具有口服活性。Guanabenz 具有抗高血压和抗寄生虫活性。Guanabenz 干扰内质网应激信号传导,对心肌细胞具有保护作用。Guanabenz 也被用于高血压的研究。
    Guanabenz
  • HY-107915
    Levonordefrin 98.62%
    Levonordefrin 是一种常见的替代左肾上腺素的替代品,作为牙科局部活性剂,可抑制或缓解疼痛。中的血管收缩剂,通常使用浓度高出五倍。Levonordefrin 通常被认为等同于肾上腺素。
    Levonordefrin
  • HY-101336
    RS 17053 hydrochloride Antagonist 99.93%
    RS 17053 hydrochloride 是一种有效的 α1A 肾上腺素受体 (α1A adrenoceptor) 的选择性拮抗剂,其在细胞膜中测得的 pKi 值为 9.1,功能分析的 pA2 值为 9.8。
    RS 17053 hydrochloride
  • HY-14561A
    Idazoxan hydrochloride

    盐酸咪唑克生

    Antagonist 99.32%
    Idazoxan hydrochloride (RX 781094 hydrochloride) 是一种 α2-肾上腺素受体拮抗剂,也是咪唑啉受体 (IRs) 拮抗剂,可竞争性拮抗唑啉样活性分子 (IMs) 的中枢性降压作用。Idazoxan hydrochloride 还可改善帕金森氏病,L-DOPA 引起的运动障碍和实验性帕金森病的运动症状。
    Idazoxan hydrochloride
  • HY-B0203
    Nebivolol

    奈必洛尔

    Inhibitor 99.82%
    Nebivolol (R 065824) 是一种 β 受体阻滞剂,具有口服活性和高 β (1)-受体亲和力。Nebivolol 具有直接的血管扩张剂特性和肾上腺素能阻断特性。Nebivolol 可用于高血压、冠状动脉疾病、充血性心力衰竭和缺血性心脏病等多种疾病的研究。
    Nebivolol
  • HY-102076
    0990CL ≥98.0%
    0990CL 是能够与 Gαi 直接相互作用的,异源三聚体 Gαi subunit 特异性抑制剂。0990CL 能够阻断 α2AR 介导的 cAMP 调节。
    0990CL
  • HY-12716A
    BRL-44408 maleate Antagonist 99.0%
    BRL-44408 maleate 是一种 α2A-肾上腺素受体 拮抗剂 (Ki: 8.5 nM)。BRL-44408 maleate 具有抗抑郁和镇痛活性。 BRL-44408 还可以改善盲肠结扎穿刺 (CLP) 引起的急性肺损伤。
    BRL-44408 maleate
  • HY-111191
    ONO-2952 99.51%
    ONO-2952 是一种有效的,选择性的,口服活性的移位蛋白 18 kDa (TSPO) 拮抗剂,对大鼠和人 TSPOKi 值为 0.330-9.30 nM。与其他受体,转运蛋白,离子通道和酶相比,ONO-2952 对 TSPO 的选择性更高。ONO-2952 通过抑制大脑中的去甲肾上腺素能系统的过度激活而发挥其抗应激作用,并且不消除记忆。ONO-2952 可用于肠易激综合症。
    ONO-2952
  • HY-103093
    Zotepine Antagonist 99.85%
    Zotepine,一种抗精神病剂,是有效的 5-HT2A5-HT2C,组胺 H1α1-adrenergic 和多巴胺 D2 受体拮抗剂,Kd 值分别为 2.6 nM、3.2 nM、3.3 nM、7.3 nM 和 8 nM。Zotepine 在体内表现出抗抑郁和抗焦虑作用。
    Zotepine
  • HY-B0006A
    Carvedilol phosphate hemihydrate

    卡维地洛磷酸盐水合物

    Inhibitor 99.94%
    Carvedilol phosphate hemihydrate (BM 14190 phosphate hemihydrate) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化,IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂,有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一种自噬 (autophagy) 诱导剂,可抑制 NLRP3 炎性体。
    Carvedilol phosphate hemihydrate
  • HY-B1506A
    Acepromazine maleate

    马来酸乙酰丙嗪

    Antagonist 99.48%
    Acepromazine (Acetopromazine) maleate 是一种吩噻嗪类促进安定的试剂,是 α 肾上腺素受体 (alpha-adrenoceptor) 拮抗剂。
    Acepromazine maleate
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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