Adrenergic Receptor (肾上腺素能受体)

Beta Receptor

肾上腺素受体 (Adrenergic Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体，是儿茶酚胺（尤其是去甲肾上腺素和肾上腺素）的靶点。许多细胞都具有这些受体，儿茶酚胺与受体的结合通常会刺激交感神经系统。交感神经系统负责战斗或逃跑反应，包括扩大瞳孔、调动能量以及将血液从非必要器官转移到骨骼肌。肾上腺素受体主要有两组，α 和 β，有几种亚型。α 受体有亚型 α1 和 α2。β 受体有亚型 β1、β2 和 β3。这三种受体都与 Gs 蛋白相连，而 Gs 蛋白又与腺苷酸环化酶相连。因此，激动剂结合会导致第二信使 cAMP 的细胞内浓度升高。cAMP 的下游效应物包括 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA)，它介导激素结合后的一些细胞内事件。

Adrenergic receptors are a class of G protein-coupled receptors that are targets of the catecholamines, especially norepinephrine and epinephrine. Many cells possess these receptors, and the binding of a catecholamine to the receptor will generally stimulate the sympathetic nervous system. The sympathetic nervous system is responsible for the fight-or-flight response, which includes widening the pupils of the eye, mobilizing energy, and diverting blood flow from non-essential organs to skeletal muscle. There are two main groups of adrenergic receptors, α and β, with several subtypes. α receptors have the subtypes α1 and α2. β receptors have the subtypes β1, β2 and β3. All three are linked to Gs proteins, which in turn are linked to adenylate cyclase. Agonist binding thus causes a rise in the intracellular concentration of the second messenger cAMP. Downstream effectors of cAMP include cAMP-dependent protein kinase (PKA), which mediates some of the intracellular events following hormone binding.

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By Effects:	Control (8) Ligand (5) 抑制剂 (219) 激动剂 (437) 降解剂 (1) 拮抗剂 (445) 激活剂 (23) 调节剂 (12)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-105124A

Bufuralol hydrochloride 盐酸丁呋洛尔	Antagonist	≥99.0%
Bufuralol (Ro 3-4787) hydrochloride 是一种有效的非选择性，具有口服活性的 β-肾上腺素受体 (β-adrenoreceptor) 拮抗剂，具有部分激动剂活性。Bufuralol hydrochloride 是一种 CYP2D6 探针的底物。

HY-12710A

Rauwolscine hydrochloride 萝芙素盐酸盐	Antagonist	99.92%
Rauwolscine hydrochloride是高效，选择性的 α2 adrenergic 受体拮抗剂，K_i 值为12 nM。

HY-17034

Medetomidine 美托咪定	Agonist	99.99%
Medetomidine 是一种具有口服活性的 α2 肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂 (K_i: 1.08 nM)。Medetomidine 具有镇静和镇痛作用。Medetomidine 可通过激活血管上的 α2 肾上腺素能受体引起外周血管收缩。

HY-N4225

Aaptamine	Antagonist	99.71%
Aaptamine 是一种可从海绵 Aaptos suberitoides 中分离得到的生物碱。Aaptamine 是 α-肾上腺素受体竞争性拮抗剂、蛋白酶体和胆碱酯酶抑制剂。Aaptamine 对肿瘤细胞具有细胞毒性，可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 、细胞周期阻滞，以及通过 p53 非依赖途径诱导 p21 表达。Aaptamine 具有抗肿瘤、抗氧化、抗菌和镇痛等多种活性。

HY-B1392

Esmolol hydrochloride 盐酸艾司洛尔	Inhibitor	99.92%
Esmolol hydrochloride 是一种 β 肾上腺素受体抑制剂。

HY-101366

A-61603	Agonist	≥99.0%
A-61603 是一种选择性的 α_1A 肾上腺素能受体激动剂。A-61603 可增加体外培养的大鼠心室肌细胞自发性钙瞬变的频率。

HY-12717A

Phentolamine hydrochloride	Inhibitor	99.87%
Phentolamine hydrochloride 是具有口服活性的肾上腺素能 α 受体的阻断剂。

HY-B1110A

Nomifensine maleate 诺米芬新马来酸盐	Inhibitor	98.79%
Nomifensine ((±)-Nomifensine) maleate 是一种有效的去甲肾上腺素 (norepinephrine (NE)) 和多巴胺 (dopamine (DA)) 再摄取抑制剂。Nomifensine maleate 抑制大鼠脑突触体对 NE、DA 和 5-HT 的摄取，IC₅₀ 值分别为 6.6 nM、48 nM 和 830 nM，K_i 值分别为 4.7 nM、26 nM 和 4000 nM。Nomifensine maleate 具有抗抑郁和镇痛作用。Nomifensine maleate 用于神经退行性疾病、化合物成瘾以及疼痛研究。

HY-100554

BMY 7378	Antagonist	99.92%
BMY 7378 是 α_1D 肾上腺素受体 (α_1D-AR) 的选择性拮抗剂。BMY 7378 与表达克隆大鼠 α_1D-AR 的膜结合的亲和力 (K_i=2 nM) 高于与克隆大鼠 α_1A-AR (K_i=800 nM) 或仓鼠 α_1B-AR (K_i=600 nM) 结合的亲和力 >100 倍。BMY 7378 是一种 5-HT_1A 受体部分激动剂。

HY-15844

AG-825	Activator	98.02%
AG-825 是一种选择性、ATP竞争性，抑制酪氨酸磷酸化的 ErbB2 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.35 μM。AG825 能明显加速人中性粒细胞的凋亡 (Apoptosis)。AAG-825 增加 β1AR 密度。AAG-825 具有抗癌和抗炎活性。AAG-825 能应用于心血管疾病研究。

HY-12760

Indoramin 吲哚拉明		99.80%
Indoramin 是具有口服活性的抗高血压剂。Indoramin 对α_1A 肾上腺能受体也有选择性。

HY-B1276

Metaproterenol hemisulfate 硫酸奥西那林	Agonist	99.86%
Metaproterenol hemisulfate (Orciprenaline hemisulfate) 是一种直接作用的拟交感神经药，是 β2-肾上腺素能受体 (β2AR) 激动剂，其 IC₅₀ 为 68 nM。Metaproterenol hemisulfate 还具有抗炎活性。

HY-103093

Zotepine	Antagonist	99.85%
Zotepine，一种抗精神病剂，是有效的 5-HT_2A，5-HT_2C，组胺 H₁，α₁-adrenergic 和多巴胺 D₂ 受体拮抗剂，K_d 值分别为 2.6 nM、3.2 nM、3.3 nM、7.3 nM 和 8 nM。Zotepine 在体内表现出抗抑郁和抗焦虑作用。

HY-119515

Denopamine 地诺帕明	Agonist	98.67%
Denopamine ((R)-(-)-Denopamine) 是一种有效的，具有口服活性的的选择性 β1-肾上腺素能 (β1-adrenergic) 激动剂。Denopamine 可延长病毒性心肌炎诱发的充血性心力衰竭小鼠模型的存活时间：抑制心脏中肿瘤坏死因子-α 的产生。具有心血管效应。

HY-B0006B

(S)-Carvedilol (S)-卡维地洛	Inhibitor	99.64%
(S)-Carvedilol 是 Carvedilol 的 S 型异构体，是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。(S)-Carvedilol 可以抵抗 Doxorubicin (DOX) 的血管或心脏毒性。

HY-101327A

Xamoterol hemifumarate	Agonist	99.92%
Xamoterol hemifumarate 是一种选择性强效的β1-肾上腺素受体激动剂。Xamoterol hemifumarate 具有研究心律失常的潜力。Xamoterol hemifumarate 具有研究 β1-肾上腺素能刺激与 IKr 之间关系的潜力。

HY-13715C

Norepinephrine tartrate 去甲肾上腺素酒石酸盐	Agonist	99.76%
Norepinephrine (Levarterenol; L-Noradrenaline) tartrate 是一种有效的肾上腺素能受体 (AR) 激动剂。Norepinephrine tartrate 可以激活 α₁、α₂、β₁ 受体。

HY-111191

ONO-2952		99.51%
ONO-2952 是一种有效的，选择性的，口服活性的移位蛋白 18 kDa (TSPO) 拮抗剂，对大鼠和人 TSPO 的 K_i 值为 0.330-9.30 nM。与其他受体，转运蛋白，离子通道和酶相比，ONO-2952 对 TSPO 的选择性更高。ONO-2952 通过抑制大脑中的去甲肾上腺素能系统的过度激活而发挥其抗应激作用，并且不消除记忆。ONO-2952 可用于肠易激综合症。

HY-B1675A

Levalbuterol hydrochloride	Agonist	99.93%
Levalbuterol ((R)-Albuterol) hydrochloride 是短效 β2-肾上腺素受体 (β2-adrenergic receptor) 激动剂和 Salbutamol 的活性 R 型对映异构体。Levalbuterol hydrochloride 是一种比 Salbutamol 更有效的支气管扩张试剂，可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。

HY-19057A

Vatinoxan hydrochloride	Antagonist	99.79%
Vatinoxan hydrochloride (MK-467hydrochloride;L-659066 hydrochloride) 是一种外周 α2 肾上腺素能受体 (α2 adrenergic receptor) 拮抗剂。

Adrenergic Receptor Isoform Comparison

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