Adrenergic Receptor (肾上腺素能受体)

Beta Receptor

肾上腺素受体 (Adrenergic Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体，是儿茶酚胺（尤其是去甲肾上腺素和肾上腺素）的靶点。许多细胞都具有这些受体，儿茶酚胺与受体的结合通常会刺激交感神经系统。交感神经系统负责战斗或逃跑反应，包括扩大瞳孔、调动能量以及将血液从非必要器官转移到骨骼肌。肾上腺素受体主要有两组，α 和 β，有几种亚型。α 受体有亚型 α1 和 α2。β 受体有亚型 β1、β2 和 β3。这三种受体都与 Gs 蛋白相连，而 Gs 蛋白又与腺苷酸环化酶相连。因此，激动剂结合会导致第二信使 cAMP 的细胞内浓度升高。cAMP 的下游效应物包括 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA)，它介导激素结合后的一些细胞内事件。

Adrenergic receptors are a class of G protein-coupled receptors that are targets of the catecholamines, especially norepinephrine and epinephrine. Many cells possess these receptors, and the binding of a catecholamine to the receptor will generally stimulate the sympathetic nervous system. The sympathetic nervous system is responsible for the fight-or-flight response, which includes widening the pupils of the eye, mobilizing energy, and diverting blood flow from non-essential organs to skeletal muscle. There are two main groups of adrenergic receptors, α and β, with several subtypes. α receptors have the subtypes α1 and α2. β receptors have the subtypes β1, β2 and β3. All three are linked to Gs proteins, which in turn are linked to adenylate cyclase. Agonist binding thus causes a rise in the intracellular concentration of the second messenger cAMP. Downstream effectors of cAMP include cAMP-dependent protein kinase (PKA), which mediates some of the intracellular events following hormone binding.

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By Effects:	Ligand (6) Substrate (2) 抑制剂 (227) Control (8) 激动剂 (453) 降解剂 (1) 拮抗剂 (470) 激活剂 (33) 调节剂 (12)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-12749A

Midodrine hydrochloride 盐酸米多君		99.49%
Midodrine hydrochloride ((±)-Midodrine hydrochloride) 是一种选择性且具有口服活性的肾上腺 α1 受体激动剂。Midodrine hydrochloride 可增强血管收缩作用。Midodrine hydrochloride 可用于心血管疾病的研究，如直立性低血压。

HY-105124A

Bufuralol hydrochloride 盐酸丁呋洛尔	Antagonist	≥99.0%
Bufuralol (Ro 3-4787) hydrochloride 是一种有效的非选择性，具有口服活性的 β-肾上腺素受体 (β-adrenoreceptor) 拮抗剂，具有部分激动剂活性。Bufuralol hydrochloride 是一种 CYP2D6 探针的底物。

HY-N0378R

D-Mannitol (Standard) D-甘露醇 (Standard)	Activator
D-Mannitol (Standard)是 D-Mannitol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。D-Mannitol (Mannitol) 是一种具有口服活性的广泛应用于食品和制药业的抗阻性糖，可以通过盲肠发酵促进钙和镁的吸收和保留，同时作为渗透性利尿剂减轻组织水肿。D-Mannitol 能增强棕色脂肪形成，提升胰岛素效应，降低血糖水平，并通过启动 β₃-肾上腺素能受体 (β₃-AR)、PGC1α 和 PKA

HY-13715C

Norepinephrine tartrate 去甲肾上腺素酒石酸盐	Agonist	99.96%
Norepinephrine (Levarterenol; L-Noradrenaline) tartrate 是一种有效的肾上腺素能受体 (AR) 激动剂。Norepinephrine tartrate 可以激活 α₁、α₂、β₁ 受体。

HY-101336

RS 17053 hydrochloride	Antagonist	99.93%
RS 17053 hydrochloride 是一种有效的 α1_A 肾上腺素受体 (α1_A adrenoceptor) 的选择性拮抗剂，其在细胞膜中测得的 pK_i 值为 9.1，功能分析的 pA₂ 值为 9.8。

HY-123012

Lubabegron	Modulator	98.40%
Lubabegron 是一种有效的 β-肾上腺素受体 (β-AR) 调节剂。Lubabegron 在牛中表现出对 β₁ 和 β₂ 受体亚型的拮抗行为和对 β₃ 受体亚型的激动行为。Lubabegron 可减少动物或其废物的 NH₃ 气体排放。Lubabegron 可作为动物补充剂。

HY-B1035

Levobunolol hydrochloride 盐酸左布诺洛尔	Antagonist	99.95%
Levobunolol (l-Bunolol) hydrochloride 是一种有效的非选择性 β- 肾上腺素能受体 (β-adrenergic receptor) 拮抗剂。Levobunolol hydrochloride 是一种降眼压剂，可降低平均眼压 (IOP)。Levobunolol hydrochloride 可用于青光眼和上斜肌肌纤维颤搐 (SOM) 的研究。

HY-14561A

Idazoxan hydrochloride 盐酸咪唑克生	Antagonist	99.32%
Idazoxan hydrochloride (RX 781094 hydrochloride) 是一种 α₂-肾上腺素受体拮抗剂，也是咪唑啉受体 (IRs) 拮抗剂，可竞争性拮抗唑啉样活性分子 (IMs) 的中枢性降压作用。Idazoxan hydrochloride 还可改善帕金森氏病，L-DOPA 引起的运动障碍和实验性帕金森病的运动症状。

HY-12724

Guanabenz	Agonist	99.85%
Guanabenz 是一种 α-2 肾上腺素受体激动剂，具有口服活性。Guanabenz 具有抗高血压和抗寄生虫活性。Guanabenz 干扰内质网应激信号传导，对心肌细胞具有保护作用。Guanabenz 也被用于高血压的研究。

HY-12716A

BRL-44408 maleate	Antagonist	≥99.0%
BRL-44408 maleate 是一种 α2A-肾上腺素受体拮抗剂 (K_i: 8.5 nM)。BRL-44408 maleate 具有抗抑郁和镇痛活性。 BRL-44408 还可以改善盲肠结扎穿刺 (CLP) 引起的急性肺损伤。

HY-17034

Medetomidine 美托咪定	Agonist	99.99%
Medetomidine 是一种具有口服活性的 α2 肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂 (K_i: 1.08 nM)。Medetomidine 具有镇静和镇痛作用。Medetomidine 可通过激活血管上的 α2 肾上腺素能受体引起外周血管收缩。

HY-129029

Bisoprolol 比索洛尔	Inhibitor	99.78%
Bisoprolol 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenergic receptor) 阻滞剂，对 β2 受体的活性很小。Bisoprolol 可用于高血压，冠状动脉疾病和稳定的心室功能障碍的研究。

HY-B0203

Nebivolol 奈必洛尔	Inhibitor	99.82%
Nebivolol (R 065824) 是一种 β 受体阻滞剂，具有口服活性和高 β (1)-受体亲和力。Nebivolol 具有直接的血管扩张剂特性和肾上腺素能阻断特性。Nebivolol 可用于高血压、冠状动脉疾病、充血性心力衰竭和缺血性心脏病等多种疾病的研究。

HY-B0225B

Methyldopa hydrate L-(-)-α-甲基多巴水合物	Agonist	99.95%
Methyldopa hydrate (L-(-)-α-Methyldopa hydrate) 是一种 α-肾上腺素能激动剂 (对 α2-adrenergic receptors 有选择性)。Methyldopa hydrate 是一种前体，在中枢神经系统中被代谢 (α-Methylepinephrine)。

HY-B1506A

Acepromazine maleate 马来酸乙酰丙嗪	Antagonist	99.48%
Acepromazine (Acetopromazine) maleate 是一种吩噻嗪类促进安定的试剂，是 α 肾上腺素受体 (alpha-adrenoceptor) 拮抗剂。

HY-B0192

Alfuzosin 阿夫唑嗪	Antagonist	99.86%
Alfuzosin (SL 77499-10) 是一种口服有效的，具有选择性和竞争性的 α1-肾上腺素受体拮抗剂。Alfuzosin 能放松前列腺和膀胱颈的肌肉，有助于排尿。Alfuzosin 可用于良性前列腺增生 (BPH) 的研究。

HY-A0295

(R)-Propranolol hydrochloride	Antagonist	99.36%
(R)-Propranolol hydrochloride 是抗肾上腺素受体 (β-adrenoceptor) 拮抗剂普萘洛尔 (HY-B0573) 的活性较低的对映体。Propranolol 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β₁AR 和 β₂AR 具有高亲和力，K_i 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。

HY-B1110A

Nomifensine maleate 诺米芬新马来酸盐	Inhibitor	98.73%
Nomifensine ((±)-Nomifensine) maleate 是一种有效的去甲肾上腺素 (norepinephrine (NE)) 和多巴胺 (dopamine (DA)) 再摄取抑制剂。Nomifensine maleate 抑制大鼠脑突触体对 NE、DA 和 5-HT 的摄取，IC₅₀ 值分别为 6.6 nM、48 nM 和 830 nM，K_i 值分别为 4.7 nM、26 nM 和 4000 nM。Nomifensine maleate 具有抗抑郁和镇痛作用。Nomifensine maleate 用于神经退行性疾病、化合物成瘾以及疼痛研究。

HY-N1919

Ajmalicine 阿吗里新	Inhibitor	99.39%
Ajmalicine (Raubasine) 是一种有效的抗肾上腺素 (adrenolytic) 剂，优先阻断 α₁-肾上腺素受体 (α₁-adrenoceptor)。Ajmalicine 是一种可逆性但非竞争性尼古丁受体 (nicotine receptor) 完全抑制剂，其 IC₅₀ 为 72.3 μM。Ajmalicine 还可用于降压、蛇毒，具有镇静活性。

HY-103093

Zotepine	Antagonist	99.85%
Zotepine，一种抗精神病剂，是有效的 5-HT_2A，5-HT_2C，组胺 H₁，α₁-adrenergic 和多巴胺 D₂ 受体拮抗剂，K_d 值分别为 2.6 nM、3.2 nM、3.3 nM、7.3 nM 和 8 nM。Zotepine 在体内表现出抗抑郁和抗焦虑作用。

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